1、用作载体

在制剂中表面活性剂常用作载体。载体可以分为无水载体、脂膏载体及水乳载体。常用品种有非离子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、羊毛脂的聚氧乙烯醚等，以及某些阴离子型的活性剂。非离子型活性剂与大多数药物有较好的相容性，与阴离子型相比，刺激性与毒性也较低。在大多数情况下，阴离子型适合偏碱性配方中，而阳离子型适合酸性配方中。

2、用作增溶剂

某些亲油性药物不溶于一些溶剂或溶解度比较小，可以借助表面活性剂的增溶作用，使其溶解。例如：维生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶。利用这一作用，可以将很多药制成稳定、透明、均一的液体，这在制剂中有着广泛的应用。

由于阳离子型活性剂的毒付作用比非离子型和阴离子型大，所以用作药物增溶剂的多使用非离子型和阴离子型活性剂。其中以非离子型用途较广，可以用于外用、内服、注射等制剂制备，常用品种有Tween、Myri、AEO等牌号产品。阴离子型多用于外用制剂制备，最常用品种有磺基琥珀酸二辛酯-钠盐。

3、用作乳化剂

近年来在国外乳关液制剂发展较快，其主要原因是乳液制剂使用方便，特别是作为口服药，更适合儿童、老年病人服用，显效速度与效果比传统的片剂好。作为注射药，肌肉对乳剂比油剂有更快的吸收作用。

在制备乳剂时，可以根据需要，选择一定HLB值的乳化剂进行乳剂配制。乳剂可以W/O、O/W或W/O/W型。制备W/O型乳剂，所需HLB值为3-8，O/W为8-18。但在配制时，往往在分散相中要加入少量的助乳化剂、分散剂。乳化剂则加在连续相中。这样，可使乳化易于进行，制品有更好的乳化稳定性。

国外用作乳化剂的品种比较多，其中包括非离型、阴离子型、阳离子型及两性型的各种表面活性剂。

4、用作润湿剂

某些表面活性剂具有良好的润湿性能。润湿剂广泛用于疏水性药物的混悬剂、混悬型注射剂以及气雾剂液体等制剂中。润湿剂也常作为浸出剂的组分。润湿剂可促进药物释放或缓释，控制药物释放速度，以达到合理给药和充分发挥疗效，尤其是对痊剂和膏剂这一作用尤为重要。在酚类消毒剂中加入润湿剂如磺基琥珀酸辛酯一钠，可以增加杀菌剂向细菌细胞壁的渗透，从而增加杀菌剂进入细胞的浓度而提高酚系数。

用作润湿剂的常用品种有数十种，如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、某些牌号的Span和Twween、蔗糖酯等非离子型活性剂以及阴离子型的烷基醚硫酸钠、酸基琥珀酸酯—钠盐等。但用作内服制剂中时，对安全要求更为严格，常用品种为Tween类和磺基琥珀酸—钠盐。

5、用作药物

某些表面活性剂可以直接用作药物，如长链季铵盐类可以用作杀菌剂。表面活性剂碘络合物用作杀菌剂比传统的碘酒有更好的稳定性和对皮肤的低制激性。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很强的杀精子作用而用作避孕药。某些表面活性剂具有对血管的舒张作用。一些非离子型活性剂可作为便秘润滑剂和人体对脂肪吸收促进剂。阴离子型的磺基琥珀酸二辛酯—钠可以作为缓泻剂。